螺哌啶基丁内酯羧酰胺

广谱抗卵菌

一种以氧甾醇结合蛋白为靶点、结构经计算机辅助设计的新型杀菌化合物，对多种病原菌表现强效且具备体内活性。

Haolin, Yuan · Rongzhang, Wu · 张瑾 · Zhang, Yue · Wang, Zhihong · Huo, Jianfei · 唐良富 · 赵斌 · Fan, Zhinjin

Journal of Agricultural and Food Chemistry 2025

参数信息

EC50（对辣椒疫霉）
0.50 μg/mL
EC50（对轮枝镰刀菌）
20.85 μg/mL
体内防效（对古巴假霜霉）
44 %

技术优势

强效广谱

对辣椒疫霉和轮枝镰刀菌的EC50为0.50–20.85 μg/mL，活性优于天然先导物黄质宁和中间体7c。

体内有效

在0.5 μg/mL的低浓度下对古巴假霜霉仍表现出44%的防效，说明化合物具有实际应用潜力。

靶点明确

荧光淬灭和微量热泳动实验证实化合物与OSBP结合，且结合力强于商业化药剂氟噻唑吡乙酮。

作用机制清晰

RNA测序显示化合物下调麦角甾醇基因簇和核糖体生物合成，为后续优化提供方向。

应用场景