炔基偶联STING激动剂前药

90%完全缓解

该前药通过酯酶敏感修饰提高稳定性和细胞摄取，其(Rp,Rp)构型在体内外均表现出最强的STING通路激活和抗肿瘤活性，优于现有激动剂ADU-S100。

Xie, Zhiqiang · Liu, Huimin · Yang, Yuchen · Wang, Baifan · Wenrui, Qiu · Bai, Yuting · 张曜 · Dejun, Ma · 向荣 · 席真

Angewandte Chemie - International Edition 2026

具体参数

STING通路激活效力

{'zh': '1.7', 'en': '1.7'} nM

完全缓解率

{'zh': '90', 'en': '90'} %

技术优势

活性最强

在THP1细胞中激活STING通路的EC50为1.7 nM，是所有异构体中最低，且激活脉冲更强更持久。

抑瘤更彻底

在小鼠CT26模型中静脉给药实现90%完全缓解，并建立长期肿瘤特异性免疫记忆，显著优于ADU-S100。

应用场景

• 肿瘤免疫治疗：激活STING通路增强抗肿瘤免疫应答，实现肿瘤消退并建立免疫记忆。
• STING激动剂递送：前药设计提高稳定性和细胞摄取，静脉给药可有效递送至肿瘤部位。
• 免疫佐剂：作为免疫佐剂增强抗原呈递和T细胞应答，用于疫苗或免疫治疗联合策略。