脂质体HRS-4642抑制剂

增效减毒

首个通过静脉递送提高肿瘤暴露并延长靶点抑制的KRAS-G12D抑制剂，联合化疗用于晚期胰腺癌。

崔玖洁 · Jiang, Kuirong · 李卫 · Ni, Shuqin · 宗红 · 杜鹃 · 何义富 · Liu, Zhonghua · 孔国强 · 张艳桥 · 王理伟

Nature Medicine 2026

参数信息

客观缓解率

63.3 %

中位随访时间

12.3 months

3级及以上治疗相关不良事件发生率

90.3 %

技术优势

肿瘤暴露更高

脂质体纳米制剂通过静脉给药，旨在提高肿瘤蓄积并延长靶点抑制时间，克服口服小分子暴露不足的问题。

缓解率超六成

在30例初治患者中确认客观缓解率达63.3%，达到主要终点。

无治疗相关停药

≥3级治疗相关不良事件主要为血液学毒性，但未导致停药或死亡。

应用场景

• KRAS-G12D突变胰腺癌：为携带KRAS-G12D突变的晚期胰腺癌患者提供新的联合治疗选择。
• 纳米药物递送：利用脂质体递送提高肿瘤靶向性并延长抑制时间，克服口服给药暴露不足。
• 联合化疗：与白蛋白紫杉醇和吉西他滨联用，达到63.3%客观缓解率且安全性可管理。