巴瓦查尔酮小分子抑制剂

逆转吉西他滨耐药

首个靶向转铁蛋白受体的铁代谢调节剂，与吉西他滨联用协同抑制膀胱癌DNA损伤修复。

Zihao, Zhang · Chenyue, Yuan · Ge, Qintao · 曹达龙 · Liu, Wangrui · Meng, Xu · Mengfei, Wang · Feng, Tao · Wang, Yue · Sheng-Feng, Zheng · 王中原 · Zhang, Wei · Tian, Xi · Wei, Huang · Ziqi, Chen · Tu, Chao · 张海梁 · 施国海 · 77259370 · 沈益君 · Wang, Ziliang · 叶定伟

iMeta 2025

技术优势

克服耐药

与吉西他滨联用协同抑制DNA损伤修复，并下调RRM1表达，从机制上逆转耐药。

体内有效

在患者来源异种移植模型中，巴瓦查尔酮与吉西他滨联合治疗显示出优于单药的抗肿瘤效果。

应用场景

• 膀胱癌治疗：用于治疗对吉西他滨耐药的膀胱癌患者，与吉西他滨联用增强疗效。
• 吉西他滨增敏：作为增敏剂，恢复癌细胞对吉西他滨的敏感性，抑制DNA损伤修复。
• 铁代谢调节：通过抑制TFRC减少铁摄取，破坏线粒体铁利用，从而调控铁代谢。