细胞活性强效
首个选择性抑制YTHDC2的化合物,有望用于相关疾病药物开发。
Yang, Zhenyu · Yu, Yang Yang · Zhao, Heng · Liu, Zheyi · 曾筱茜 · 王方军 · Jiang, Yuanyuan · 赵屹 · 陈润生
Nature Communications 2026
IC₅₀达0.168 μM,远超先前报道的水平,填补了YTHDC2抑制剂空白。
对YTHDC2的抑制活性显著高于其他YTH结构域蛋白,降低脱靶风险。
在细胞实验中有效靶向YTHDC2,并实质性降低多个靶mRNA表达水平,导致相关细胞表型抑制。