手性冰片酯分子

强心保护

从一个手性冰片出发，合成36个酯类衍生物，其中化合物19对心肌缺血再灌注损伤的保护作用最强，且毒副作用低。

Gu, Yuhao · Liu, Manting · Zhang, Mingqian · Wulin, Liang · Gao, Feng · 戴子琦 · Zixuan, Zhang · Jin, An · Yixuan, Lin · Xinran, Huang · 张硕峰 · 徐兵 · 雷海民

Bioorganic Chemistry 2025

参数信息

心脏保护活性

87.5 %

抗炎活性IC50

13.49 μM

技术优势

保护活性强

化合物19在10 μM浓度下使H9c2细胞OGD/R损伤后的存活率显著提高。

抗炎作用明确

化合物19能抑制炎症反应，其IC50为13.49±1.23 μM。

阻断焦亡通路

通过抑制caspase-1/GSDMD/IL-18信号通路阻断细胞焦亡，且分子对接显示化合物19与caspase-1稳定结合。

体内减轻心梗

在MI/R大鼠模型中，化合物19明显减少心肌梗死面积并改善心脏超微结构。

应用场景

• 心肌保护：在缺血再灌注模型中减少心肌细胞死亡，保护心脏功能。
• 抗炎：抑制炎症反应，减轻损伤后的炎症损伤。
• 缺血再灌注损伤：针对再灌注损伤提供直接保护，改善预后。
• 细胞焦亡：阻断焦亡信号，减少细胞程序性死亡。
• 手性药物：利用手性差异增强靶点结合，提高活性。