NFSI双功能试剂

远程活化C-N偶联

一种可同时提供亲电偶联组分并触发π键迁移脱烷基的偶联试剂，实现温和条件下噻唑酮的C-N键构建。

Jiahao, Gu · Wan, Zhenyang · Yuhong, Lu · Xiangmin, Tian · Ziyue, Zeng · Zhuang, Dailin · 李子元

Organic Chemistry Frontiers 2025

技术优势

利用C-H断裂直接偶联

无需预官能团化，直接在C(sp3)-H和C(sp2)-H位点构建C-N键。

一种试剂两个角色

NFSI既提供亲电偶联组分，又触发π键迁移脱烷基，生成亲核偶联组分。

温和条件易操作

反应在温和条件下即可进行，有利于官能团兼容性。

应用场景

• 噻唑酮合成：用NFSI直接构建N-取代噻唑酮，简化合成路线。
• C-N键构建：在C-H位点直接形成C-N键，避免额外活化步骤。
• 多米诺反应：NFSI引发自由基接力与脱烷基，一锅完成多步转化。
• 含氮杂环：获得N-苄基/苯基噻唑酮等含氮杂环产物。
• 药物化学：为候选药物提供噻唑酮骨架的后期修饰方法。