白杨素-三嗪衍生物

宫颈癌选择性抑制

针对宫颈癌HeLa细胞的选择性抗增殖活性优于顺铂,并抑制体内肿瘤生长。

Xuan-Yi, Xue · 张弛 · 张恒 · 吉敬 · Shi, Dahua

Bioorganic Chemistry 2025

参数信息

IC50(HeLa细胞)
9.86 μM

技术优势

活性优于顺铂

对HeLa细胞的IC50是顺铂的约1/3,并在体内模型中显著抑制肿瘤生长。

选择性靶向宫颈癌

对HeLa细胞的选择性优于其他癌细胞系,且机制涉及PI3K/caspase-3凋亡通路。

体内有效

在HeLa异种移植模型中抑制肿瘤增殖,表明其具有体内抗肿瘤活性。

诱导凋亡

通过抑制PI3K表达并促进Pro-caspase-3降解,激活caspase-3依赖的凋亡通路。

应用场景