铂菲咯啉G4配体

下调MYC表达

首个解析出铂化合物与MYC启动子G-四链体两种连续结合模式溶液结构的配体，为靶向癌基因G4的金属药物设计提供了结构基础。

刘文婷 · 朱波 · 刘义 · Xiao, Xia · Dickerhoff, Jonathan · Yang, Danzhou · Mao, Zongwan Wang

Nucleic Acids Research 2024

技术优势

在5 mM K+条件下解析出两种Pt-phen-MYC G4复合物结构

先以1:1结合3'-端，再以2:1结合5'-端

在活细胞中靶向G4 DNA并抑制癌细胞中MYC基因表达