酶催化2,3-二氢苯并呋喃酯

高对映选择性合成

提供了一种通过酶催化动态动力学拆分高效合成手性2,3-二氢苯并呋喃酯的新方法，可便捷获得系列衍生物和药物前体。

李鑫 · 阳维 · Jiang, Jing · 张浩 · 刘俊珊 · 胡磊

Organic Letters 2024

技术优势

无需贵金属催化剂

利用酶作为生物催化剂，避免使用昂贵的过渡金属或手性配体，降低成本并简化纯化。

一步得到高对映选择性产物

通过动态动力学拆分同时实现消旋化与选择性酰化，从外消旋底物直接得到高对映选择性的2,3-二氢苯并呋喃酯。

物料来源易得

2,3-二氢-3-苯并呋喃醇通过分子内Aldol反应可简便生成，原料廉价易得，适合大量制备。

产物可直接用于活性筛选

某些产物显示出强效的抗炎活性，可直接进入生物评价，无需额外的修饰步骤。

应用场景

• 抗炎药物开发：直接提供系列手性2,3-二氢苯并呋喃酯用于抗炎活性筛选。
• 手性药物中间体：产物对映体纯度高，可作为手性药物中间体简化后续合成路线。
• 手性合成：酶催化催化的动态动力学拆分提供温和条件下的高选择性合成。