芳香麦角甾醇

抗癌抗炎

具有全新6/6/6/5/5、6/6/6/6和6/6/6/5环系的芳香麦角甾醇，其中化合物3展现抗癌和抗炎双重活性。

Wei, Mengsha · Huang, Liping · Li, Qin · Zhao, Ziming · Yin, Jie · Fu, Aimin · 郝新才 · 辜良虎 · 汪建平 · 陈春梅 · 朱虎成 · 张勇慧

Journal of Natural Products 2023

参数信息

细胞毒活性(IC50)

6.9 μM

技术优势

全新骨架

获得五种具有全新6/6/6/5/5、6/6/6/6和6/6/6/5环系的芳香麦角甾醇，为药物发现提供新的化学空间。

抗癌抗炎兼备

化合物3同时具有细胞毒活性和抗炎活性，可作为多靶点先导化合物，减少联合用药需求。

诱导凋亡

化合物3通过诱导HL60细胞周期阻滞和凋亡发挥抗白血病作用，机制明确。

应用场景

• 抗癌药物：作为诱导白血病细胞凋亡的先导化合物，用于开发新型抗癌药物。
• 抗炎药物：通过抑制COX-2和NF-κB通路发挥抗炎作用，用于开发抗炎药物。