苯基噻唑羧酸衍生物

纳米级抑制 TRBP

与索拉非尼疗效相当但毒性更低的口服小分子，通过阻断 TRBP-Dicer 相互作用抑制致癌 miR-21。

Shi, Hailong · Yu, Jialing · Li, Lingyu · Runze, Li · Peng, Ting · 程遥 · Wang, Tao · Yang, Linhan · 赵武 · 张国林 · 王飞 · 卢晓霞

Journal of Medicinal Chemistry 2024

具体参数

EC

{'zh': '0.66', 'en': '0.66'} nM

KD

{'zh': '4.78', 'en': '4.78'} nM

IC

{'zh': '2.34', 'en': '2.34'} μM

口服生物利用度

{'zh': '53.9', 'en': ''} %