PRD模拟肽

改善内皮功能障碍

一种可与E3泛素连接酶Itch竞争结合eNOS、抑制其泛素化降解并缓解高血压的多肽。

梁思佳 · Xia, Kai · Hong, Ying · Zhou, Nan · Qian, Wu · Guo-Hui, Wan · Zeng, Ke · Kang, Ma Fei · Chen, Ting · Sun, Yu · Qi-Xin, Guan · Hu, Rong Rong · 立纲 · 庞锐 · 周嘉

European Heart Journal 2026

技术优势

靶点明确

PRD模拟肽直接竞争Itch与eNOS的结合位点，抑制K48连接泛素化，从而特异性稳定eNOS，避免影响其他蛋白。

疗效显著

在多种高血压动物模型中，PRD模拟肽给药后血压显著下降，血管重塑减轻，内皮依赖性舒张功能得到改善，显示出广泛适用性。

机制新颖

首次揭示EndoA2通过PRD结构域与Itch竞争性结合eNOS，从而抑制其泛素化降解的机制，为稳定eNOS提供新靶点。

应用场景

• 高血压治疗：用于高血压治疗，通过稳定eNOS改善内皮功能，降低血压。
• 心血管药物递送：作为多肽药物，可通过注射等方式递送至心血管系统，发挥eNOS稳定作用。
• 内皮功能障碍相关疾病：用于治疗以内皮功能障碍为共同基础的多种心血管疾病，包括高血压。
• eNOS调节剂：作为eNOS调节剂，抑制其泛素化降解，增加eNOS蛋白水平。