NO供体hCA II抑制剂

降眼压且护神经

首个同时抑制碳酸酐酶II与释放一氧化氮的小分子，在降眼压之外直接抑制RGC凋亡。

Xin-Xin, Wang · Wang, Yitong · Guo, Mengbi · Yan, Zhongzuo · Cao, Chun · 赵敏 · 牟艳华 · 侯状 · 程鹏 · 郭春

Journal of Medicinal Chemistry 2025

技术优势

降眼压更长效

在慢性高眼压模型中，A1的降眼压效果优于布林佐胺，与单靶点对照相比优势更明显，可能降低给药频率。

直接保护RGC

能通过减少氧化应激、抑制星形胶质细胞和NLRP3炎症小体活化来减少RGC凋亡，弥补现有药物仅降眼压的不足。

安全窗口宽

在体外和体内实验中均未观察到显著毒性，适合进一步开发。

应用场景

• 青光眼治疗：提供降眼压和神经保护双重作用的候选药物，改善患者预后。
• 神经保护制剂：直接靶向RGC凋亡通路，弥补现有青光眼药物神经保护不足。
• 一氧化氮供体：利用NO释放增强房水流出，协同降低眼压并发挥神经保护。