新支架高活性
一种具有新型支架的小分子，体外活性与恩杂鲁胺相当，且对雄激素受体具有更优的特异性。
Wang, Xinyue · Chai, Xin · Shan, Luhu · Xu, Xiaohong · 许磊 · 侯廷军 · 孙慧涌 · 李丹
Acta Pharmacologica Sinica 2024
与传统AR拮抗剂结构不同，可能克服现有药物的耐药性问题，为后续开发提供新起点。
对雄激素受体的选择性比恩杂鲁胺更高，可能减少脱靶效应带来的副作用。
在比恩杂鲁胺更低的剂量下即可显著阻滞LNCaP细胞的细胞周期，提示更高的体内潜力。