月桂酸布雷帕唑微晶混悬液

长效缓释 无突释

通过渐进式粒径控制制备的微晶混悬液，在室温下稳定67天，单次注射后活性代谢物浓度维持治疗水平约5天，且无初始突释。

Qin, Li · Jie, Liu · Junji, Wang · Qinghui, Fu · Junfeng, Liu · Wei, Bian · 陆伟根 · 何军

Pharmaceutical Fronts 2026

参数信息

粒径分布 D10

1.23 ± 0.19 µm

粒径分布 D50

2.62 ± 0.56 µm

粒径分布 D90

4.88 ± 1.28 µm

储存稳定性

67 天

活性代谢物血药浓度高于治疗阈值时间

5 天

技术优势

注射后不会突释

渐进式粒径控制使药物在体内缓慢释放，大鼠单次肌注后无初始突释，降低了血药浓度骤升带来的风险。

室温放67天不坏

微晶混悬液在25°C储存67天后仍保持稳定，无需冷藏，方便运输和临床使用。

有效血药浓度维持5天

大鼠单次肌注后，活性代谢物血药浓度保持在治疗阈值以上约5天，有望降低给药频率。

应用场景

• 长效注射剂：提供一种无突释、缓释5天的注射剂方案，替代频繁口服给药。
• 精神分裂症治疗：通过长效注射减少精神分裂症患者每日服药负担，改善依从性。
• 难溶性药物递送：以微晶混悬液形式提高难溶性前药的载药量和生物利用度。
• 缓释微晶制剂：通过粒径控制实现药物缓释，延长作用时间并避免突释。