α-葡萄糖苷酶抑制新骨架
一个从木豆叶中分离的新结构芪类化合物，具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，为糖尿病及代谢疾病药物研发提供了新型天然先导分子。
Varier, Krishnapriya Madhu · Gajendran, Babu · 陶玲 · 沈祥春 · 张嫩玲
Molecules 2023
化合物11对酵母α-葡萄糖苷酶的IC50为0.87±0.05 μM，显著强于阳性对照阿卡波糖（IC50约数百μM），是目前天然产物中报道的最强抑制剂之一。
酶动力学研究表明化合物11为反竞争性抑制剂，与底物结合后的酶-底物复合物结合，可减少高底物浓度下的酶活性，与多数竞争性抑制剂机制不同，为设计新型抑制剂提供新思路。
通过系统比较27个化合物的结构差异与活性，初步总结了构效关系：异戊烯基取代和黄酮C-糖苷键对活性至关重要，为结构优化提供直接指导。