安全窗口扩至16倍
通过OBOC反合成策略改造亲水性与电荷性质,在保持多粘菌素B抗菌活性的同时显著降低毒性。
Wang, Xin · Lian, Hao · Zou, Pengfei · 孙同毅 · 王浩 · 李莉莉 · 邹鹏飞
Biomaterials Science 2025
候选化合物在保持抗菌活性的同时,将安全窗口扩大了4-16倍,有望克服多粘菌素B的肾毒性和神经毒性限制。
类似物对携带MCR-1质粒介导多粘菌素耐药基因的菌株保持活性,为治疗这类耐药感染提供了新选择。
通过改变亲水性和电荷性质对多粘菌素B进行结构修饰,建立了构效关系,指导后续理性设计。