逆转前列腺癌激素非依赖生长
从王不留行中分离的环肽单体,通过AR与PI3K/Akt双通路抑制去势抵抗性前列腺癌细胞增殖,机制区别于现有AR拮抗剂。
Mou, Ruiyu · Liao, Yang · Chun-Xin, Jia · Kong, Fanming · Sun, Binxu · 郭姗琦 · Yi, Dan · 贾英杰
Chinese Traditional and Herbal Drugs 2024
在王不留行多种单体成分中,segetalin B对C4-2细胞增殖的抑制作用最为显著,提示其作为活性先导的潜力。
同时下调p-PI3K和p-Akt蛋白水平,并抑制AR表达与转录活性,从生存信号和雄激素信号两条轴发挥抗肿瘤作用。
与双氢睾酮联用时,segetalin B仍能显著降低AR蛋白和转录活性,具备与雄激素联合用药的潜力。