虎杖提取物

显著改变甲氨蝶呤药代动力学

虎杖提取物能双向调节乳腺癌耐药蛋白(BCRP)功能,显著降低甲氨蝶呤吸收并减慢其排泄,提示临床合用需警惕。

Hou, Yuchi · Pei-Ying, Li · Lin, Shiuan Pey · Hsu, Pei Chien · Wu, Hao · Yu, Chungping

Pharmaceuticals 2025

参数信息

AUC0-240 降低率
31 %
AUC0-240 降低率
58 %
AUC240-2880 升高率
39 %
平均滞留时间升高率
74 %
BCRP 功能增强幅度
33~48 %
BCRP 功能抑制幅度
200~209 %

技术优势

剂量依赖地减少吸收

1.0 g/kg 和 2.0 g/kg 虎杖分别使甲氨蝶呤 AUC0-240 降低 31% 和 58%,表明吸收显著减少。

减慢排泄

2.0 g/kg 虎杖使 AUC240-2880 升高 39%、平均滞留时间延长 74%,表明药物在体内停留更久。

双向调节 BCRP

虎杖本身增强 BCRP 功能 33~48%,而其血清代谢物抑制 BCRP 200~209%,体现复杂调控机制。

应用场景