Ugi反应可电离脂质

器官选择性递送

通过一锅多组分反应快速构建结构多样的可电离脂质库，并实现从肝到脾的器官选择性mRNA递送。

He, Zepeng · Le, Zhicheng · 石毅 · 刘利新 · 刘志佳 · 陈永明

Angewandte Chemie - International Edition 2023

技术优势

一步合成脂质库

Ugi四组分反应在温和条件下完成，可简单高效地建立大量新结构脂质。

器官选择性可调

调整脂质骨架可将mRNA递送从肝脏转变为脾脏，适应不同给药途径。

同分异构体影响显著

制备的一系列同分异构脂质在LNP递送mRNA的性能上表现出巨大差异。

应用场景

• mRNA疫苗递送：提供高效可电离脂质，配制LNP递送mRNA疫苗抗原。
• 核酸药物载体：作为LNP关键组分，用于递送各类核酸药物。
• 肝外靶向治疗：实现脾脏等肝外器官的mRNA递送，拓展治疗靶点。
• 器官选择性纳米制剂：通过调整脂质结构，定制器官选择性纳米制剂。