纳摩尔级抗炎
一种可共价结合RACK1的小分子抑制剂,通过阻止NLRP3寡聚化来抑制炎症小体激活。
Yang, Meng · Yu, Chengli · Zhang, Haidong · Gong, Yuan · 胡洋 · Wang, Yue · Li, Jiepin · Hu, Yaowen · Zecheng, Jin · 王均伟 · 王倩 · 张毅楠 · 胡立宏
Advanced Science 2025
通过典型、非典型和替代途径抑制NLRP3炎症小体激活和下游促炎细胞因子释放,所需浓度极低。
与RACK1的Cys168形成共价键,这种不可逆结合可持久阻断RACK1与NLRP3单体的相互作用,从而抑制寡聚化。
在LPS诱导的ARDS和矽肺小鼠模型中,治疗显著减轻了疾病严重程度,支持其体内应用潜力。
不仅抑制典型途径,还抑制非典型和替代途径的NLRP3激活,覆盖更多相关炎症场景。