四唑类抗真菌候选药D2

抗耐药广谱低毒

一种新型四唑衍生物，对多种关键致病真菌（包括耐药耳念珠菌）具有强效活性，同时心脏和肝脏安全性风险低。

Ni, Tingjunhong Jun Hong · Hao, Yumeng · Ding, Zichao · Xiaochen, Chi · Xie, Fei · 王瑞娜 · Bao, Junhe · 阎澜 · Liping, Li · 王霆 · 张大志 · Yuan-ying, Jiang

Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

MIC（白色念珠菌）
<0.008 μg/mL
MIC（新生隐球菌）
<0.008 μg/mL
MIC（烟曲霉）
2 μg/mL

技术优势

耐药菌株也有效

D2对氟康唑耐药的耳念珠菌分离株仍表现出强效抑制，提示其作用机制可能绕过常见唑类耐药途径。

心脏肝脏风险低

D2对人CYP450酶和hERG钾通道的体外抑制作用低，预示较小的药物相互作用和QT间期延长风险。

体内药效优于阿巴康唑

在白色念珠菌感染小鼠中，D2在降低真菌负荷和延长生存期方面均优于母体药物阿巴康唑。

应用场景