戊-2-烯二酸二甲酯

巨噬抗炎小分子

衣康酸二甲酯的同分异构体，通过下调NF-κB通路显著抑制巨噬细胞炎症反应。

Jian-Ying, Zhou · 周智 · 杨舟鑫 · 蔡国龙

Journal of Microbiology, Immunology and Infection 2025

技术优势

同时抑制多种促炎因子

在mRNA和蛋白两个水平降低TNF-α、IL-6和MCP-1的表达，从转录到分泌全面压制炎症信号。

减少活化巨噬细胞比例

流式细胞术检测显示CD40阳性细胞数量下降，说明DMP能降低LPS诱导的巨噬细胞活化程度。

抑制NF-κB信号通路

DMP降低p-p65蛋白表达并阻止p65入核，从而削弱NF-κB通路的转录活性。

应用场景

• 抗炎药物开发：作为先导化合物，优化结构后开发新型抗炎药，替代现有副作用大的药物。
• 炎症靶向递送：可设计靶向巨噬细胞的递送系统，提高炎症部位药物浓度，减少全身副作用。
• 巨噬细胞调控：直接调控巨噬细胞活化状态，用于治疗巨噬细胞介导的炎症性疾病。