百里香二萜

保肝效强于联苯双酯

这种新颖骨架的二萜化合物通过激活Nrf2信号通路发挥保肝活性，效果优于阳性对照药联苯双酯。

Zhong, Xiangjian · Song, Ruolan · Shan, Dongjie · Ren, Xueyang · Zheng, Yuan · Lv, Fang · Qingyue, Deng · Yingyu, He · Xianxian, Li · Li, Ruiwen · Li, Yan · 折改梅

Bioorganic Chemistry 2023

参数信息

EC50（(-)-1）

8.4 ± 1.9 μM

EC50（(±)-1）

11.5 ± 2.8 μM

EC50（(+)-1）

12.2 ± 0.3 μM

EC50（联苯双酯）

15.2 ± 1.3 μM

技术优势

活性强于联苯双酯

在APAP损伤HepG2细胞中，(-)-1的EC50为8.4 μM，优于阳性对照联苯双酯的15.2 μM。

机制明确

化合物(-)-1通过激活Nrf2信号通路发挥保肝作用，且分子对接和动力学模拟表明其能与Nrf2蛋白稳定结合。

应用场景

• 保肝药物研发：提供高活性先导化合物，替代联苯双酯等现有药物
• 天然产物活性成分：百里香中新骨架二萜为活性成分，可开发为保肝产品
• 肝损伤治疗：通过激活Nrf2通路减轻对乙酰氨基酚等引起的肝损伤
• Nrf2激活剂：化合物(-)-1可激活Nrf2信号通路，发挥抗氧化保肝作用