小分子抑制剂PMVKi5

抑制肝癌与结直肠癌

通过抑制PMVK阻断β-catenin信号通路，是一种新的临床癌症治疗候选药物。

陈志强 · Zhou, Xinyi · Xiaojun, Zhou · Tang, Yi · Liu, Mingzhou · 赵江洪 · Wu, Mingzhi · Liu, Yanliang · Prochownik, Edward V. · 汪付兵 · 李友军

Advanced Science 2023

技术优势

双重机制阻断

PMVKi5同时阻断PMVK的代谢产物功能和蛋白激酶功能，从两个层面抑制β-catenin信号通路。

抑制肝癌发生

PMVKi5在动物模型中抑制肝脏组织癌变，表明其具有治疗肝癌的潜力。

抑制结直肠癌发生

PMVKi5在动物模型中抑制结直肠组织癌变，表明其具有治疗结直肠癌的潜力。

应用场景

• 肝癌治疗：用PMVKi5阻断PMVK，抑制肝癌发生。
• 结直肠癌治疗：用PMVKi5阻断PMVK，抑制结直肠癌发生。
• β-catenin信号通路：PMVKi5阻断PMVK，从而抑制β-catenin信号通路活化。
• 甲羟戊酸代谢途径：PMVKi5靶向甲羟戊酸途径酶PMVK，干预该途径致癌功能。