共价有机框架载药体系

多靶点协同神经保护

将格列本脲与超氧化物歧化酶共载于稳定多孔的共价有机框架中，实现缺血性脑卒中后的多重协同治疗，克服格列本脲低生物利用度及活性氧加剧损伤的难题。

Peng, Yuqin · Ren, Qingfan · Ma, Huanrong · Lin, Chuman · Jiancong, Chen · 赵鹏 · 潘速跃 · 陶佳 · 黄凯滨

Redox Biology 2024

技术优势

解掉低生物利用度

将格列本脲嵌入多孔 COF 中，避免其直接暴露，从而提高递送效率。

清除活性氧

共载的超氧化物歧化酶直接分解 ROS，阻断其加剧 SUR1-TRPM4 激活的恶性循环。

多靶点协同

同时上调 Wnt/β-catenin 信号并抑制 SUR1-TRPM4 上调，兼顾神经保护与离子通道调控。

保护血脑屏障

减轻血脑屏障破坏，从而减少外周免疫细胞浸润和继发性损伤。

应用场景

• 脑卒中治疗：用于急性缺血性脑卒中后的神经保护和脑水肿控制，替代口服格列本脲的低效方案。
• 抗氧化酶递送：递送超氧化物歧化酶清除病灶 ROS，保护 SOD 免于快速降解。
• 神经保护制剂：多靶点制剂通过协同机制减轻神经元凋亡和炎症，用于卒中后功能恢复。
• 药物载体设计：COF 载体同时包载疏水和亲水药物，并保持结构稳定，实现双药协同释放。