酸响应双药偶联物

半剂量强效抗溃疡

将利福布丁与伏诺拉生共价偶联于酸敏感连接子，实现胃内协同释放，以更低剂量达成同等疗效并显著降低全身骨髓抑制风险。

Wen, Rui · Xing, Gang · Hao, Li · Jianuo, Yang · Xu, Hanqing · 王婷 · Xingqi, Hu · Canyao, Ding · 杨华丽 · 郑江 · 张嵘 · 夏明钰 · 刘洋 · 程卯生

Journal of Medicinal Chemistry 2026

参数信息

最小抑菌浓度
≤0.125 μg/mL
抑酸抑制率
>85 %
抗溃疡疗效（等效剂量）
1/2

技术优势

半数剂量等效

由于两种药物在胃内协同释放，化合物10在仅为伏诺拉生一半的剂量下就达到了相当的抗溃疡效果。

几乎不进血

药代动力学显示利福布丁的全身暴露量极小，从而大幅降低骨髓抑制风险。

强效抑酸

化合物10在2 mg/kg剂量下能抑制超过85%的胃酸分泌，为利福布丁提供适宜的胃内环境。

应用场景