选择性PAK4降解剂

抗转移活性显著

通过靶向降解PAK4蛋白，实现对肿瘤转移的抑制，区别于传统抑制剂的作用机制。

Wang, Hanxun · Song, Peilu · Wang, Yujie · Xu, Hanqing · Shen, Lanlan · Zhuo, Qi · Chen, Lu · Zhijian, Wang · Li, Na · Gao, Yinli · 夏明钰 · 赵冬梅 · 王健 · Cheng, Maosheng

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

降解效力

50 nM

技术优势

选择性降解PAK4

CPS-021 能够选择性降解 PAK4 蛋白，避免了抑制剂可能存在的脱靶效应，为研究 PAK4 功能提供了更精准的工具。

强效抗转移活性

在 A549-luc 肺癌转移体内模型中，CPS-021 有效抑制了肿瘤细胞的侵袭和转移，显示出显著的药理学效应。

应用场景

• 肺癌治疗：为肺癌治疗提供新型降解剂，抑制肿瘤侵袭转移。
• 肿瘤转移抑制：直接针对肿瘤转移过程，减少癌细胞迁移和侵袭。
• PROTAC药物开发：作为工具化合物，推动PROTAC技术在该靶点的应用。
• 激酶降解：验证激酶降解策略在PAK4上的可行性。