结直肠癌干细胞靶向视黄醇ZSH-512

选择性靶向RARγ

一种新型合成视黄醇，通过表观遗传重编程广谱抑制癌症干细胞信号通路，显著抑制肿瘤形成和肝转移且无明显毒性。

Li, Suyao · Wenrui, Zhao · An, Quanlin · Lei, Wang · Zhu, Mengxuan · Junjie, Ni · Huang, Xuan · Jiang, Yudong · Min, Li · Hou, Jiayun · 余一祎 · Yu, Shan Y. · 75995214 · Jiao, Heng · 刘天舒 · 曹鑫

Innovation (China) 2025

技术优势

选择性靶向RARγ

ZSH-512选择性作用于RARγ，避免对其他RAR亚型的非特异性激活，从而降低潜在副作用。

无毒性

在小鼠模型中，有效剂量下未观察到明显毒性，表明其具有良好的安全性。

抑制肿瘤形成和转移

在小鼠模型中同时减少肿瘤形成和肝转移，显示其不仅作用于原发灶，也抑制转移。

逆转干细胞表观遗传

通过RARγ-KDM3A轴介导表观遗传重编程，广谱抑制Wnt、Hippo和Hedgehog等干细胞相关信号通路。

应用场景