来氟米特小分子药

抗动脉粥样硬化

一种已在类风湿关节炎中使用的药物，被发现能通过调节脂质代谢和内皮功能来减轻动脉粥样硬化，为心血管疾病提供新的治疗可能。

Jiang, Xinhai · 王维治 · Lei, Lijuan · Feng, Tingting · 胡杨 · 刘鹏 · Li, Yining · Sheng, Ren · Yuyan, Zhang · Li, Shunwang · 张璟 · Zhang, Yuhao · 田庄 · 蒋建东 · 许艳妮 · 司书毅

International Journal of Biological Sciences 2024

技术优势

减小动脉斑块

在 WD 喂养的 ApoE-/- 小鼠中，来氟米特显著减小主动脉和主动脉根部的病变面积。

改善血脂

来氟米特明显改善血脂异常，降低肝脏脂质含量，并改善糖脂代谢紊乱。

激活 AMPK 通路

来氟米特显著增加体内 AMPKα 和 ACC 的磷酸化水平，从而调节脂质代谢。

改善内皮功能

来氟米特及其活性代谢物特立氟胺通过激活 AMPK 信号和抑制 DHODH 信号通路，改善棕榈酸诱导的内皮功能障碍。

应用场景

• 动脉粥样硬化治疗：直接减小动脉斑块面积，用于动脉粥样硬化治疗。
• 心血管疾病：通过改善血脂和内皮功能，降低心血管事件风险。
• 类风湿关节炎：作为 RA 治疗药物，兼具心血管保护作用。