新型小檗碱衍生物2d

协同增效抗耐药菌

通过靶向AdeB外排泵抑制药物外排和铁获取，恢复多种抗生素对鲍曼不动杆菌的敏感性。

Zhao, Liping · Guo, Xixi · Zhimeng, Zhang · Xi, Lu · Zeng, Qingxuan · Fan, Tianyun · Zhang, Xintong · Fenbei, Chen · Mengyi, Xu · Yuan, Min · Zhenjun, Li · 蒋建东 · Pang, Jing · 游雪甫 · 汪燕翔 · 宋丹青

Chinese Chemical Letters 2024

参数信息

协同增效化合物数量
30
最强化合物编号
2d

技术优势

恢复碳青霉烯耐药菌敏感性

2d与氨曲南联用对碳青霉烯耐药及产ESBL菌株均显示协同作用，使耐药菌重新对现有抗生素敏感。

广谱抗生素增敏

2d与多种临床常用抗生素联用均表现协同作用，显示出广谱的抗菌增敏潜力。

提高感染模型存活率

在大蜡螟幼虫感染模型中，2d与氨曲南联用较单用氨曲南显著提高存活率。

双重机制增效

2d通过抑制AdeB转运蛋白同时阻断药物外排和铁获取，实现协同抗菌。

应用场景