Brazilin-Ce抗炎纳米颗粒

IKKβ去磷酸化

特异性结合IKKβ的Asn225和Lys428位点，抑制其磷酸化，实现精准抗炎。

王琨 · Jiang, Kai · Ruhua, Deng · 徐越 · 丁越 · Guan, Huida · Lin-Lin, Chen · 王丹丹 · Chen, Yang · 步文博 · Xiang, Yaozu

Biomaterials 2024

参数信息

抗炎IC50

2.5 μM

技术优势

解决治疗窗窄

通过纳米化将Brazilin与铈结合，克服了Brazilin单独使用时的治疗窗窄问题，扩大了安全剂量范围。

靶向抑制IKKβ磷酸化

纳米颗粒特异结合IKKβ的Asn225和Lys428位点，抑制其Ser181磷酸化，从而精准调控炎症信号通路。

体内改善生存

在心肌梗死和脓毒症小鼠模型中显著减轻心肌损伤并提高生存率，展示了临床转化潜力。

应用场景

• 炎症性疾病治疗：通过抑制IKKβ磷酸化调控炎症信号，治疗多种炎症疾病。
• 纳米药物递送：纳米颗粒递送Brazilin和铈，实现协同抗炎作用。
• 心血管疾病治疗：减轻心肌梗死后的心肌损伤，改善心脏功能。
• 脓毒症治疗：下调IKKβ磷酸化，减轻脓毒症炎症反应，提高存活率。