双功能愈创木烷倍半萜

抗真菌抗炎双效

一组源自内生真菌的七种新愈创木烷型倍半萜，其中化合物1具有罕见的[5/6/6/7]四环骨架，且兼具抗真菌与抗炎活性，作为多功能抑制剂开发潜力突出。

Long, Han · Wen, Zheng · Shengyan, Qian · Ming-Fei, Yang · Yong-Zhong, Lu · 何张江 · 康冀川

Journal of Fungi 2023

参数信息

抗白色念珠菌活性（MIC）

1.60–6.30 μM

NO生成抑制活性（IC50）

4.60–20.00 μM

技术优势

抗菌消炎双效

化合物1、2、7对白色念珠菌有强效抑制，MIC值低至1.60 μM，同时抑制NO生成，IC50低至4.60 μM，一个分子同时针对两个靶点。

全新骨架

化合物1具有前所未有的[5/6/6/7]四环系统，代表了一类新的愈创木烷型倍半萜分子家族，为后续结构改造和构效关系研究提供了新起点。

逆转顺铂耐药

所有化合物在100 μg/mL浓度下均能增强顺铂对顺铂耐药非小细胞肺癌细胞A549/DDP的细胞毒性，有望作为肿瘤耐药逆转剂开发。

应用场景

• 抗真菌药物：为治疗白色念珠菌感染提供新结构类型的先导化合物。
• 抗炎药物：通过抑制NO生成发挥抗炎作用，可用于炎症相关疾病。
• 肿瘤耐药逆转剂：增强顺铂对耐药肺癌细胞的毒性，可开发为耐药逆转剂。
• 天然产物药物发现：发现新骨架天然产物，为药物发现提供全新化学模板。