高通量阵列筛选化学进化

多肽模拟物纳摩尔亲和力

整合化学信息学分类与高通量阵列合成筛选，在2-4轮内从大化学空间中发现高亲和力结合剂。

刘萍 · Chen, Juan · 陈浩 · 刘蓉 · 王然 · Yinhua, Zhu · 方冰 · Sun, Yanan · Zhang, Yixin · 任发政

Angewandte Chemie - International Edition 2024

参数信息

进化轮数

4

砌块数量

108

技术优势

进化轮数少

整个流程只需2–4轮即可获得高亲和力结合剂，与传统多轮进化相比显著缩短时间。

不依赖靶点结构信息

该方法对有无已知结构或配体偏好的靶点都适用，拓宽了可靶向的目标范围。

应用场景

• 药物发现：该方法可快速从超大化学空间中发现针对新靶点的先导化合物，缩短早期发现周期。
• 肿瘤标志物检测：获得的高亲和力结合剂（如针对Claudin18.2）能选择性识别肿瘤标志物，用于样本染色检测。
• 体外诊断：针对特定靶点的结合剂可直接作为检测试剂，在体外诊断中用于标记和识别。