手性吲哚啉-3-酮

温和条件高对映选择性

该反应以CO为羰基源，在常压下合成2,2-二取代手性吲哚啉-3-酮，收率和对映选择性高，为构建含全碳季碳手性中心的吲哚酮骨架提供了新方法。

Chen, Jiahao · Xinyu, Zhu · 杨俊锋 · 张俊良

ACS Catalysis 2026

技术优势

常压即可反应

无需高压 CO 设备，普通实验室条件下即可安全操作，降低了合成门槛。

对映选择性高

产物具有高 ee 值，可为手性药物提供光学纯的中间体，无需额外拆分。

一步构建季碳中心

反应一步形成 2,2-二取代的全碳季碳手性中心，避免了多步保护和官能团转化。

应用场景

• 手性药物中间体：直接获得光学纯吲哚酮中间体，用于手性药物合成。
• 吲哚酮类药物分子：快速构建含季碳手性中心的吲哚酮骨架，用于药物分子修饰。
• 不对称催化合成：提供钯催化羰基化不对称合成新方法，扩展了催化体系。