一步合成
利用铜/Xuphos配体催化体系,首次实现芳基硼氧烷对亚磺酰亚胺的不对称加成,一步高效构建手性芳基亚磺酰胺。
Shi, Yixiang · Yin, Yuan · Li, Jianhui · 杨俊锋 · 张俊良
Journal of the American Chemical Society 2024
芳基硼氧烷与亚磺酰亚胺在铜催化下直接偶联,无需多步拆分或手性辅基。
新开发的Xuphos配体通过非共价相互作用稳定过渡态,使芳基迁移插入步骤的对映选择性最高可达94% ee。
产物亚磺酰胺可立体专一性转化为磺酰亚胺氟化物、磺酰亚胺酰胺和磺酰亚胺酯,拓宽手性砌块应用。