铜催化手性磺酰胺

一步合成

利用铜/Xuphos配体催化体系,首次实现芳基硼氧烷对亚磺酰亚胺的不对称加成,一步高效构建手性芳基亚磺酰胺。

Shi, Yixiang · Yin, Yuan · Li, Jianhui · 杨俊锋 · 张俊良

Journal of the American Chemical Society 2024

具体参数

对映选择性高
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技术优势

一步构建手性

芳基硼氧烷与亚磺酰亚胺在铜催化下直接偶联,无需多步拆分或手性辅基。

对映选择性高

新开发的Xuphos配体通过非共价相互作用稳定过渡态,使芳基迁移插入步骤的对映选择性最高可达94% ee。

衍生化便利

产物亚磺酰胺可立体专一性转化为磺酰亚胺氟化物、磺酰亚胺酰胺和磺酰亚胺酯,拓宽手性砌块应用。

应用场景