PEX10抑制型恩杂鲁胺

增敏ROS疗法

通过抑制PEX10解除对ROS激活剂的抵抗，使常规抗前列腺癌药获得诱导铁死亡的新用途。

Feng, Yuankang · Yu, Zhang · Li, Hao · Tao, Wang · Fubo, Lu · Liu, Ruoyang · Guoqing, Xie · Liang, Song · Budeng, Huang · 李向 · 丁映辉 · 杨锦建 · 贾占奎 · 黄珍林 · 张宇

Cell Death and Disease 2024

技术优势

解除ROS抵抗

抑制PEX10表达，使ROS激活剂升高的ROS不再被清除，恢复其诱导铁死亡的能力。

老药新机制

首次揭示恩杂鲁胺通过AR–FOXA1增强子轴抑制PEX10，赋予其超越雄激素拮抗的增敏作用。

联合更有效

与ML210或RSL3联用可产生更强的抗肿瘤效果，优于单用任一药物。

应用场景

• 前列腺癌治疗：联合ROS激活剂直接杀伤前列腺癌细胞，提高疗效。
• 药物联用方案：恩杂鲁胺与ML210/RSL3联用，起协同抗肿瘤作用。
• 抗药性克服：抑制PEX10介导的ROS清除，克服对ROS激活剂的抵抗。