不对称支化PEG脂质体

消除加速血液清除

不对称支化PEG修饰使脂质体逃逸抗PEG抗体识别，重复给药后药物肿瘤蓄积显著增强。

宋艳志 · 佘振南

Nanoscale 2025

参数信息

抗PEG抗体结合率

0.91 %

ABC指数

0.820

肿瘤生长抑制率

94.6 %

肿瘤抑制指数

190.51

技术优势

抗体结合降百倍

支化PEG空间构型遮蔽了抗PEG抗体识别的抗原表位，使结合率从99.1%降至0.91%。

重复给药不失效

第二次注射时脂质体仍保持长循环，ABC指数接近1，而线性PEG脂质体ABC指数低至0.1以下，几乎被快速清除。

肿瘤抑制率翻倍

在B16-F10黑色素瘤模型中，支化PEG组肿瘤生长抑制率达94.6%和93.89%，远超线性PEG组的22.47%~59.17%。

抑制指数高一个量级

肿瘤抑制指数（TIindex）达到190.51和193.25，是线性PEG组的7~13倍，表明药物在肿瘤内蓄积大幅增加。

应用场景

• PEG化纳米递药：解决PEG免疫原性导致的ABC问题，恢复长循环。
• 抗肿瘤脂质体：提高肿瘤药物蓄积，抑制率从22.47%升至94.6%。
• 长循环药物载体：重复给药后维持低清除，替代线性PEG载体。
• 可注射纳米药物：逃逸抗体识别，避免重复注射疗效下降。