手性伯烷基胺

钯催化直接α-芳基化

通过9-芴亚基掩蔽伯胺，实现钯催化下伯烷基胺的直接α-芳基化，高度对映选择性地合成手性α-芳基胺。

Zoutao, Wang · Shuai, Guo · Ziyang, Shen · Ran, Wei · Ruijie, Jiang · 刘国都 · 周庆海 · Kang, Du · 汤文军

Chem Catalysis 2025

参数信息

对映选择性

94 % ee

产率

91 %

技术优势

掩蔽基易装易卸

9-芴亚基的引入和脱除都很简便，使得该方法在有机合成和药物化学中更具实用性。

区域和对映选择性高

使用P-手性单膦配体对于实现高区域选择性和对映选择性至关重要，能够独特地获得手性α-芳基胺。

应用场景

• 手性胺药物合成：直接构建手性α-芳基胺骨架，省去多步手性拆分。
• 有机合成方法学：提供伯胺α-官能团化的通用策略，拓展钯催化偶联底物范围。
• 药物化学：快速获得光学纯的α-芳基胺类先导化合物库。