木豆黄酮B4

抑制FGFBP1抗淋巴瘤

首个靶向FGFBP1的天然黄酮分子，通过内源性凋亡选择性杀伤淋巴瘤细胞，且在小鼠与患者原代细胞中均有效。

Varier, Krishnapriya Madhu · Gou, Dan · Liu, Wuling · Jiang, Fei · Li, Yanmei · Ben-David, Yaacov · 张嫩玲 · Xiao, Chaoda · Gajendran, Babu · 沈祥春

Frontiers in Pharmacology 2024

技术优势

靶点确定

B4与FGFBP1强力结合，药物亲和反应靶点稳定性实验证实其直接结合，从而抑制FGFBP1功能。

选择性杀伤

B4通过抑制FGFBP1选择性地阻碍淋巴瘤细胞生长，而FGFBP1过表达可提高B4的药理学敏感性，证明其作用特异性。

体内外有效

B4在淋巴瘤小鼠中提高生存率，并抑制患者来源原代淋巴瘤细胞生长，显示临床转化潜力。

应用场景

• 淋巴瘤靶向治疗：用小分子直接阻断FGFBP1，为淋巴瘤提供新靶向策略。
• FGFBP1抑制剂：报道首个天然FGFBP1抑制剂，可用于验证该靶点在淋巴瘤中的作用。
• 天然产物抗癌药：从木豆中分离的黄酮B4，可作为天然抗癌先导化合物。
• B细胞恶性肿瘤：B4对B细胞淋巴瘤细胞系和原代细胞均显示抑制活性。