相分离EphA2膜蛋白

抑制相分离可抑癌

首次发现EphA2在结直肠癌细胞膜上形成液-液相分离凝聚体，该相分离可被小分子抑制剂ALW-II-41-27破坏，为通过靶向相分离治疗结直肠癌提供新途径。

李艳玲 · Peng, Qiu · Wang, Lujuan

Aging 2023

技术优势

打破相分离

EphA2形成的相分离凝聚体可被ALW-II-41-27破坏，为直接干预其致癌功能提供了手段。

标志预后

EphA2高表达的结直肠癌患者预后更差，使其可作为预后评估的潜在生物标志物。

关联铁死亡

EphA2表达与铁死亡相关基因表达正相关，提示其可能参与铁死亡调控通路，为诱导铁死亡的疗法提供依据。

影响免疫

EphA2表达与多种免疫细胞浸润正相关，表明其可能影响肿瘤免疫微环境，为免疫治疗提供潜在靶点。

应用场景

• 小分子靶向药：直接破坏EphA2相分离凝聚体，抑制其致癌功能。
• 结直肠癌诊断：EphA2高表达提示预后不良，可作为诊断和预后标志物。
• 靶向蛋白降解：通过抑制EphA2相分离，可能促进其降解或阻断信号。
• 相分离药物研发：EphA2相分离为靶标，筛选小分子抑制剂如ALW-II-41-27。