手性螺氧吲哚酮

对映选择性超90%

以二氟卡宾为羰基源、钯催化构建手性螺酮，避免了一氧化碳的使用，为不对称羰基化环化提供了新途径。

杨维冉 · 练仲 · Wang, Shouguo · Yin, Qin

Nature Communications 2024

参数信息

对映选择性

90–98 % ee

技术优势

安全羰基源替代一氧化碳

使用商业可得的BrCF2CO2K在反应中原位释放二氟卡宾，避免直接使用有毒的一氧化碳气体。

对映选择性高且稳定

产物普遍获得超过90%的对映选择性，最高达98% ee，适用于多种底物。

优于常见CO替代物

在相同不对称催化条件下，BrCF2CO2K比气态CO和多种常见CO替代物表现更好。

应用场景

• 手性药物合成：直接提供高光学纯度手性螺环中间体，简化手性药物合成路线。
• 螺环药物骨架构建：快速构建含有季碳手性中心的螺环骨架，丰富药物分子库。
• 不对称催化：发展了二氟卡宾参与的不对称羰基化新策略，拓宽催化方法学。
• 有机合成砌块：提供高官能团化的手性螺酮砌块，便于后续多样衍生化。