HWH486胶囊

健康人良好耐受

一种新的BTK抑制剂胶囊，在健康成人中显示出良好的安全性和强烈的BTK结合能力，为自身免疫病治疗提供新的口服候选药物。

Cheng, Yue · Zhu, Xiaohong · 王瑛 · Shu, Shiqing · He, Miao · 冯萍

International Immunopharmacology 2023

参数信息

不良事件发生率

31.25 %

Tmax范围

1.03-2.00 h

T1/2范围

0.85-8.67 h

BTK占位达峰时间

0.50-4.00 h

技术优势

耐受良好

单次口服后不良事件发生率较低，仅31.25%的受试者报告治疗期间不良事件，且无严重不良事件，支持进一步临床开发。

强效BTK结合

BTK占位在给药后0.50–4.00小时内达到峰值，且达到峰值的时间随剂量增加而缩短，表明药物能迅速且有效地结合靶点。

应用场景

• 类风湿关节炎：作为新型口服BTK抑制剂，可能替代注射用生物制剂或传统DMARDs，改善类风湿关节炎患者的长期治疗依从性。
• 慢性自发性荨麻疹：针对BTK信号通路，可能用于对现有抗组胺药或奥马珠单抗反应不佳的慢性自发性荨麻疹患者。
• BTK抑制剂：作为新一代BTK抑制剂，提供新的化学骨架和潜在的差异化安全性特征，为后续结构优化提供起点。