PDGFR抑制剂WQ-C-401

高选择性抗血管重构

一种新型高选择性PDGFR抑制剂,通过抑制PDGFR信号通路预防肺动脉高压中的肺血管重构,避免现有药物的严重副作用。

Huang, Wen · Hong-mei, Zhou · Wang, Aoli · Wang, Beilei · Chen, Yongfei · Liu, Chenyang · 王虹 · 解卫平 · 孔辉

Experimental Cell Research 2024

参数信息

激酶选择性 S score (1)(针对PDGFR)
0.01
右心室收缩压降低(MCT大鼠)
25, 50, 100 mg/kg/d

技术优势

激酶选择性高

对PDGFR的S score (1)仅为0.01,表明对PDGFR具有高度选择性,降低脱靶效应风险。

抑制血管重构

在MCT诱导的PAH大鼠中减少肺动脉肌化和纤维化,从而抑制肺血管重构。

降低右心室压力

灌胃给药WQ-C-401(25, 50, 100 mg/kg/d)显著降低MCT大鼠的右心室收缩压。

抑制细胞增殖迁移

在体外抑制PDGF-BB诱导的人肺动脉平滑肌细胞增殖和迁移。

应用场景