熊胆酸-肉桂酸杂合物

抗炎低毒

该杂合物通过抑制Akt/NF-κB和MAPK通路发挥抗炎作用,在体内外模型中均显著降低炎症因子水平。

Li, Xiaoxue · Hu, Yue · He, Bingxin · Li, Lingyu · 田瑜 · 尚海 · 邹忠梅

European Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

一氧化氮抑制半数有效浓度
7.70 μM

技术优势

低毒安全

化合物2m在有效浓度下对巨噬细胞没有显著毒性,表明其抗炎活性不是通过非特异性细胞杀伤实现的。

多靶点抗炎

2m不仅能抑制NO生成,还能降低多种促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6)和PGE2,并下调iNOS和COX-2的表达,作用覆盖炎症级联的多个环节。

体内有效

在LPS诱导的小鼠炎症模型中,2m能够减轻炎症,支持其作为口服抗炎候选药物的潜力。

机制清晰

初步机制研究表明,2m通过抑制Akt/NF-κB和MAPK信号通路发挥抗炎作用,为后续优化提供了明确方向。

应用场景