Ni催化脱羧芳基化合成手性1,2-氨基醇

模块化构建多样手性氨基醇

利用廉价稳定的丝氨酸/异丝氨酸氧化还原活性酯，通过镍催化对映汇聚脱羧芳基化，提供一种模块化合成α-/β-芳基化手性邻氨基醇的新途径，兼容复杂生物活性分子的后期官能团化。

Zhu, Quan · Wei-Cheng, Zhao · 王成 · Chen-Hui, Jiang · Zhou, Yuan · Day, Craig S. · Shang-Zheng, Sun · 王细胜

Journal of the American Chemical Society 2026

技术优势

底物稳定易得

使用廉价、空气稳定的丝氨酸/异丝氨酸氧化还原活性酯作为烷基自由基前体，简化了操作。

温和条件下高立体控制

在温和条件下实现精确的立体控制，高对映选择性构建α-/β-芳基化邻氨基醇。

模块化平台

反应模块化程度高，底物范围广，官能团耐受性好，可发散性合成多样产物。

可后期官能团化

能够对复杂生物活性分子进行后期官能团化，快速获得新类似物。

应用场景

• 手性药物中间体：高效构建手性氨基醇骨架，用于制备药物关键中间体。
• 不对称合成：提供对映汇聚策略，从消旋底物直接获得光学纯产物。
• 天然产物全合成：模块化偶联可快速组装含邻氨基醇片段的天然产物骨架。
• 药物发现：后期官能团化加速生物活性分子的结构优化与库构建。