二聚乙二醇化胰岛素

最大耐受剂量提高10倍

通过同时降低肾脏清除和受体介导清除，在延长半衰期的同时大幅拓宽治疗窗口，减少低血糖风险。

Zeng, Zhipeng · Runcheng, Tan · Shi, Chen · Haolin, Chen · 刘志佳 · 刘利新 · 李明强 · 陈永明

Acta Pharmaceutica Sinica B 2024

具体参数

最大耐受剂量

{'zh': '10', 'en': '10'} 倍

技术优势

最大耐受剂量提高10倍

通过削弱与受体的结合亲和力及受体激活，降低了受体介导清除，使超出有效剂量时不易引发低血糖。

低血糖风险降低

治疗窗口拓宽，高剂量下安全性提升，在实现长期血糖管理目标的同时减少低血糖事件。

应用场景

• 糖尿病治疗：用作长效基础胰岛素，减少注射频率和低血糖风险。
• 长效药物递送：通过双机制延长半衰期，为其他蛋白药物长效化提供范例。
• 治疗性蛋白：提供一种保留安全性、拓宽治疗窗的蛋白修饰策略。