GRK2-PDE4D轴抑制剂

双靶点抗关节炎

首个明确GRK2-PDE4D轴在类风湿关节炎中作用并靶向该轴的抑制剂，能同时抑制FLS增生并恢复cAMP水平。

韩大飞 · Sun, Hanfei · Renhao, Zhang · Hui, Ge · Guo, Paipai · Rui, Chu · Ruhong, Fang · 韩永生 · 何淑芳 · 李锐 · 涂佳杰 · Wei, Wei · 马旸 · 汪庆童

International Journal of Biological Sciences 2025

技术优势

PDE4D在RA滑膜中的表达显著高于OA

TNF-α上调PDE4D表达并导致FLS异常活化与过度增殖

抑制PDE4D恢复cAMP水平，减少FLS增殖、迁移和抗凋亡

GRK2抑制剂CP-25降低PDE4D表达和FLS增殖，恢复cAMP水平