喹啉氨基苯甲酰胺类抗流感化合物

双靶点抗流感

靶向病毒核糖核蛋白复合物两个组分的新型抗流感化合物，对多种甲型和乙型流感病毒有效。

Tang, Yun-sang · 张朝 · Lo, Hiu Yeung · 金辄 · Kong, Bobby Lim Ho · Xiao, Jie · 胡春 · Shaw, Pang Chui

European Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

IC50（化合物 34）

3.21 μM

IC50（化合物 12）

5.53 μM

IC50（化合物 41）

6.73 μM

技术优势

双靶点作用

化合物同时结合 PA C 端结构域和核蛋白，作用于病毒核糖核蛋白复合物的两个组分，可能降低耐药风险。

低微摩尔活性

最佳化合物的 IC50 在低微摩尔范围（3.21–6.73 μM），对多种甲型和乙型流感病毒有效。

结构新颖

这类 2-(喹啉-4-基)氨基苯甲酰胺/苯甲酸酯衍生物与已知抗流感药物结构不同，提供新的化学骨架。

应用场景

• 抗流感药物：作为新型抗流感候选药物，补充现有药物并应对耐药性。
• 抗病毒药物：针对病毒核糖核蛋白复合物，提供新的抗病毒作用机制。
• 流感治疗：为流感治疗提供结构新颖、活性良好的先导化合物。